Trilostan-API 13647-35-3

Was ist Trilostan??

Trilostan-API 13647-35-3ist ein selektiver Inhibitor der 3 -Hydroxysteroid-Dehydrogenase im Prozess der Corticosteroid-Synthese, der zu einer verringerten Synthese von Cortisol und Aldosteron führt. Es wird klinisch zur Behandlung von primärem Aldosteronismus und Cushing-Syndrom (Hypercortisolismus) eingesetzt. Seine Wirksamkeit bei der Behandlung des Cushing-Syndroms ist jedoch nicht so gut wie die von Trilostan. Darüber hinaus senkt es den Testosteronspiegel im Blut erheblich, was wahrscheinlich auf die Verhinderung seiner Herstellung zurückzuführen ist.

TrilostanAPI, auch bekannt als 4-, 5-Epoxy-2-cyano-3,17-diol, hemmt reversibel die Nebennierenrindenenzyme 3, 4-Hydroxysteroid-Dehydrogenase und 5, 4-Isomerase, die die Bildung von Mineralokortikoiden und Glukokortikoiden verhindert. Im Vereinigten Königreich wurde es 1980 für die Behandlung von Hyperaldosteronismus und Hyperkortisolismus zugelassen, während es in den USA 1985 für die Behandlung des Cushing-Syndroms zugelassen wurde. Es wurde auch im Vereinigten Königreich veterinärmedizinisch zugelassen, da es bei über 90 % der Hunde die Symptome lindern und ihre Lebensqualität verbessern kann. Das Cushing-Syndrom ist eine häufige Erkrankung bei älteren Tieren, insbesondere bei älteren Hunden. Es hat weniger Nebenwirkungen und ist besonders gut verträglich und sicher, da es selbst keine hormonelle Aktivität ausübt.

Grundinformation:

Produktname: Trilostan

Anderer Name:(4a,5a,17b)-3,17-Dihydroxy-4,5-Epoxyandrost-2-en-2-carbonitrile

CAS:13647-35-3

MF:C20H27NO3

MW:329,43

EINECS:237-133-0

MDL-Nr.:MFCD00199295

Schmelzpunkt: 264 Grad

Alpha D25 +137.4 Grad (c=1 in Pyridin)

Siedepunkt: 467,02 Grad (grobe Schätzung)

Dichte 1,1213 (grobe Schätzung)

Brechungsindex 1,5614 (Schätzung)

Lagertemperatur. 2-8 Grad

Stabilität: Stabil

Strukturformel:

Qualitätsstandard:

Wirkmechanismus:

Trilostan-API 13647-35-3wirkt, indem es das Enzym 3 -Hydroxysteroid-Dehydrogenase in der Nebennierenrinde hemmt, das an der Synthese von Kortikosteroiden beteiligt ist. Es hemmt auch das Enzym △5,4-Isomerase. Durch die Blockierung dieser Enzyme stört es die Biosynthese von Mineralokortikoiden (wie Aldosteron) und Glukokortikoiden (wie Cortisol).

Durch die Reduzierung der Produktion von Cortisol und Aldosteron hilft es bei der Behandlung von Erkrankungen wie dem Cushing-Syndrom und primärem Aldosteronismus.

Es wirkt spezifisch auf die Nebennierenrinde und hat selbst keine hormonelle Aktivität. Es hemmt reversibel die Enzyme, die an der Kortikosteroidsynthese beteiligt sind, was zu einer Verringerung ihrer Produktion führt. Diese Hemmung ist reversibel, was bedeutet, dass die Auswirkungen vonTrilostan-APIsind vorübergehend und können rückgängig gemacht werden, sobald das Medikament abgesetzt wird.

Es ist wichtig zu beachten, dass der genaue Wirkungsmechanismus von Trilostan auch andere Wege und Faktoren umfassen kann und dass weitere Forschungen im Gange sind, um seine Auswirkungen vollständig zu verstehen.

Funktion & Anwendung:

Trilostan ist ein API (Active Pharmaceutical Ingredient), der vor allem in der Medizin und Veterinärmedizin zur Behandlung des Cushing-Syndroms eingesetzt wird.

Seine Hauptwirkung besteht darin, die Nebennierenrindenenzyme 3,4-Hydroxysteroid-Dehydrogenase und 5,4-Isomerase zu blockieren, die für die Produktion von Kortikosteroiden entscheidend sind. Es ist in der Lage, die Produktion von Cortisol und Aldosteron zu stoppen, indem es die Aktivität dieser Enzyme blockiert.

Aufgrund seiner Wirkungsweise wird es häufig zur Behandlung des Cushing-Syndroms bei Menschen und Tieren eingesetzt. Eine als Cushing-Syndrom bekannte Erkrankung wird durch die übermäßige Cortisolproduktion der Nebennierenrinde hervorgerufen. Es kann die Produktion von Cortisol verringern, die Symptome lindern und die Lebensqualität der Patienten verbessern.

Primärer Aldosteronismus, eine Erkrankung, die durch eine übermäßige Produktion von Aldosteron in den Nebennieren gekennzeichnet ist, kann ebenfalls mit Trilostan behandelt werden. Es verhindert die Bildung von Aldosteron und hilft so, den Spiegel unter Kontrolle zu halten.

Es ist wichtig zu bedenken, dass die Anwendung von Trilostan unter der Aufsicht eines Arztes oder Tierarztes erfolgen sollte und dass Dosierung und Behandlungspläne je nach den individuellen Bedürfnissen jedes Patienten angepasst und im Auge behalten werden sollten.

Behandlung von Brustkrebs im Spätstadium:

Die häufigste bösartige Erkrankung bei Frauen ist Brustkrebs. Derzeit wird klinisch empfohlen, Antiöstrogen-Medikamente als Erstlinientherapie für Patientinnen mit postmenopausalem Hormonrezeptor-positivem oder unbestimmtem Brustkrebstyp einzusetzen. Zahlreiche Studien haben die Wirksamkeit dieses Medikaments bei der Verhinderung des Fortschreitens der Krankheit und der Verbesserung der Überlebensrate bestätigt. Ein brandneues Medikament namens Modrenal wurde von der Food and Drug Administration zur Behandlung postmenopausaler Frauen mit hormonselektiven bösartigen Erkrankungen zugelassen, die außerhalb der Brust gewandert sind. Dieses Medikament verlangsamt die Ausbreitung der Krankheit auf zwei verschiedene Arten. Östrogen wirkt auf die Östrogenrezeptoren Alpha und Beta, um das Wachstum von Krebszellen bei Frauen mit hormonempfindlichem Brustkrebs zu beschleunigen. Modrenal verringert die Wirkung von Östrogen auf ER und erhöht gleichzeitig dessen Bindung an ER. Um die Zellproliferation zu verringern, wirkt es sich auch auf AP1 aus, eine weitere DNA-Position auf Zellen.

Stabilität und Lagerung:

Die Stabilitäts- und Lagerbedingungen von Trilostan sind wie folgt:

1. Lagertemperatur: Es sollte unter gekühlten Bedingungen bei Temperaturen von 2-8 Grad Celsius gelagert werden. Vermeiden Sie hohe Temperaturen, Feuchtigkeit oder extreme Kälte.
2. Lichtempfindlichkeit: Es ist lichtempfindlich und sollte daher an einem dunklen Ort ohne direkte Sonneneinstrahlung gelagert werden. Die Verwendung versiegelter, undurchsichtiger Behälter kann das Medikament vor Lichteinwirkung schützen.
3. Versiegelung: Stellen Sie sicher, dass der Medikamentenbehälter dicht verschlossen ist, um das Eindringen von Feuchtigkeit und Verunreinigungen zu verhindern.
4. Unversehrtheit der Verpackung: Überprüfen Sie die Verpackung des Medikaments auf Beschädigungen oder Undichtigkeiten. Bei Anzeichen einer Kompromittierung nicht verwenden.
5. Haltbarkeit: Die Haltbarkeit kann je nach Rezeptur und Hersteller variieren. Lesen Sie die Anweisungen auf dem Arzneimitteletikett sorgfältig durch und befolgen Sie die vom Hersteller empfohlenen Haltbarkeits- und Verwendungsrichtlinien.

Bitte beachten Sie, dass es sich bei diesen Lagerbedingungen und Stabilitätsinformationen um allgemeine Richtlinien handelt und dass spezifische Umstände je nach Hersteller, Produktcharge und Formulierung variieren können. Es wird empfohlen, einen Arzt, Apotheker oder den Hersteller zu konsultieren, um spezifische Empfehlungen zur Lagerung von Trilostan zu erhalten.

Verpackung:

Versand:

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