Aprotinin 9087-70

Was ist Aprotinin??

Aprotinin 9087-70ist ein Serin-Protease-Inhibitor, der aus tierischen Geweben gewonnen wird. Trypsin, Plasmin, Thrombin, Kallikrein und andere Plasmaproteasen sowie Gerinnungsfaktoren können dadurch gehemmt werden. Zusätzlich zur Verhinderung der Aktivierung des fibrinolytischen Systems,Aprotinin-Pulververhindert auch die Blutplättchenaggregation. Darüber hinaus verringert es den Verbrauch von Gerinnungskomponenten, indem es den intrinsischen Gerinnungsweg blockiert. Bei mehr als 50 % der größeren Eingriffe werden chirurgische Blutungen deutlich reduziert und Bluttransfusionen werden häufig überflüssig. Das Produkt besteht aus einem weißen bis leicht gelblichen Pulver. Es ist in Ethanol, Aceton oder Ether unlöslich, aber in physiologischer Kochsalzlösung oder Wasser löslich.

Aprotinin ist ein Proteasehemmer, dessen Entwicklungsgeschichte bis in die 1950er Jahre zurückreicht. Hier ein kurzer Überblick über die Entwicklungsgeschichte von Aprotinin-Pulver:

1952: Die früheste Probe von Aprotinin wurde von den schwedischen Forschern Karl Kallikrein und Herman Kalz aus Rinderlungen isoliert. Sie nannten diesen Proteasehemmer Trasylol.

1963: Trasylol wird erfolgreich in der Herzchirurgie eingesetzt und ist der erste Proteasehemmer zur chirurgischen Blutstillung.

1993: Nach der Zulassung durch die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) beginnt Bayer mit dem Verkauf von Trasylol auf dem US-Markt.

2006: Aprotinin-Pulver wird weltweit häufig als chirurgisches Blutstillungsmittel, insbesondere in der Herzchirurgie, eingesetzt.

2008: Eine klinische Studie namens BART-Studie ergab, dass die Verwendung von Trasylol die Sterblichkeitsrate im Vergleich zu anderen blutstillenden Arzneimitteln erhöhen kann. Als Reaktion darauf beschloss Bayer, den weltweiten Verkauf von Trasylol einzustellen und weitere Untersuchungen durchzuführen.

2011: Nach einer Neubewertung und Recherche stimmte die FDA zu, die Verwendung von Trasylol mit strengeren Anwendungsbeschränkungen und Warnhinweisen wieder aufzunehmen.

Aufgrund von Sicherheitsbedenken wurde die Verwendung von Aprotinin-Pulver jedoch auf den Märkten weltweit eingeschränkt und nach und nach durch andere blutstillende Arzneimittel ersetzt. Derzeit wird Aprotinin in bestimmten Ländern und Regionen immer noch in bestimmten Situationen eingesetzt, sein Anwendungsbereich ist jedoch erheblich zurückgegangen.

Grundinformation:

Produktname: Aprotinin

Anderer Name: APT;TRYPSIN-INHIBITOR, PANKREAS-TYP;TRYPSIN-INHIBITOR (BASIC);TRYPSIN-INHIBITOR, RINDERLUNGE

CAS:9087-70-1

MF:C284H432N84O78R2S7

MW:6495,43988

EINECS:232-994-9

MDL-Nr.:MFCD00130541

Aktivität (wasserfreie Basis): Größer oder gleich 3,0EPU/mg

Lagertemperatur. 2-8 Grad, In dichten, lichtbeständigen Behältern aufbewahren.

Stabilität: Stabil

Strukturformel:

Qualitätsstandard

Ziel

In-vitro-Studien

Aprotinin 9087-70ist ein niedermolekularer Inhibitor der Fibrinolyse, der Trypsin und verwandte Proteinasen hemmt. In der Zellbiologie wird es als Proteaseinhibitor eingesetzt, um den Proteinabbau bei der Gewebehomogenisierung und Zelllyse zu verhindern. Aprotinin hemmt dosisabhängig die fibrinolytische Aktivität und verlängert die Gerinnungszeit. In vitro ist es ein wirksamer Inhibitor des intrinsischen Gerinnungswegs.

In-vivo-Studien:

Aprotinin hemmt die Gerinnsellyse in vitro, verlängert die Schwanzblutungszeit bei Ratten und verlängert die Gerinnungszeit im menschlichen Plasma. In einem Venen-Shunt-Modell der Ratte reduziert Aprotinin das Thrombusgewicht.

Produktionsmethode:

Frische oder gefrorene Rinderlunge wird zerkleinert und mit Wasser extrahiert, gefolgt von einer Ammoniumsulfatfällung. Der Niederschlag wird mit Trichloressigsäure behandelt, um Verunreinigungen zu entfernen, und dann mehreren Schritten unterzogen, einschließlich Dialyse, Entsalzung und Fällung, um Aprotinin zu erhalten. Die Gesamtrendite beträgt ca. 23 %.

Funktion & Anwendung

Funktion:

Die Hauptfunktion von Aprotinin besteht darin, als kleiner Molekülinhibitor der Fibrinolyse zu wirken und Pankreasproteasen und verwandte proteinhydrolysierende Enzyme zu hemmen. Darüber hinaus hat Aprotinin noch folgende Funktionen:

• Reduzieren Sie chirurgische Blutungen: Es handelt sich um ein wirksames blutstillendes Mittel, das den Blutverlust während der Operation reduzieren und die chirurgischen Erfolgsraten verbessern kann.
• Schützen Sie Organe vor Schäden durch Ischämie und Reperfusion: Es kann wichtige Organe wie Herz, Lunge und Leber vor Schäden durch Ischämie und Reperfusion schützen, indem es Entzündungsreaktionen und die Aktivierung von Blutplättchen hemmt.
• Entzündungshemmende Wirkung: Es kann Entzündungsreaktionen lindern und die Produktion von Entzündungsmediatoren reduzieren und so eine therapeutische Wirkung bei entzündlichen Erkrankungen haben.
• Behandlung von Pankreatitis: Sie kann die Sterblichkeitsrate bei Patienten mit akuter Pankreatitis senken und die mit der Erkrankung verbundenen Symptome und Komplikationen lindern.

Anwendung

Zu den Hauptanwendungen von Aprotinin gehören:

• Blutstillung bei größeren Operationen: Es wird häufig als blutstillendes Mittel eingesetzt, insbesondere bei großen Operationen wie Herz- und Lungenoperationen.
• Organtransplantationen wie Leber- und Herztransplantationen: Sie können Organe vor Ischämie-Reperfusionsschäden während der Transplantation schützen.
• Behandlung der akuten Pankreatitis: Es kann die Sterblichkeitsrate bei Patienten mit akuter Pankreatitis senken.
• Behandlung entzündlicher Erkrankungen: Es hat eine gewisse therapeutische Wirkung bei entzündlichen Erkrankungen.

Verpackung:

Versand:

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